16:0 DGS（1,2-二棕櫚酰-SN-甘油-3-琥珀酸酯）是一種具有pH響應(yīng)性的脂質(zhì)體材料，其核心特性、應(yīng)用領(lǐng)域及制備儲存要點如下：

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

• 分子式：C??H??O?

• 分子量：668.98

• 外觀：白色固體粉末

• 純度：通常≥95%

• 酸度系數(shù)（pKa）：4.33±0.17（預(yù)測值），表明其在酸性環(huán)境下易發(fā)生質(zhì)子化，導(dǎo)致結(jié)構(gòu)變化。

• 儲存條件：-20°C以下，遮光密閉保存，以防止降解。

二、pH響應(yīng)機制

16:0 DGS的分子結(jié)構(gòu)中含有琥珀酸基團，該基團在不同pH值條件下可發(fā)生質(zhì)子化或去質(zhì)子化反應(yīng)。在生理pH（約7.4）下，琥珀酸基團帶負電，脂質(zhì)體保持穩(wěn)定；而在酸性環(huán)境（如腫瘤組織或細胞內(nèi)溶酶體，pH≈5.0-6.5）下，琥珀酸基團質(zhì)子化，導(dǎo)致脂質(zhì)體膜電荷改變、流動性增加，最終引發(fā)膜融合或破裂，釋放包裹的藥物。

三、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 藥物遞送系統(tǒng)：

• 16:0 DGS可用于制備pH敏感脂質(zhì)體，實現(xiàn)藥物在腫瘤組織或細胞內(nèi)的靶向釋放。通過調(diào)節(jié)pH值，可控制藥物的釋放速度和靶向性，從而提高藥物的療效和生物利用度。

2. 基因治療：

• 16:0 DGS脂質(zhì)體可用于包裹基因、核酸等生物大分子，保護其免受酶降解。

• 在細胞內(nèi)吞作用后，酸性環(huán)境觸發(fā)脂質(zhì)體膜結(jié)構(gòu)改變，釋放基因或核酸到細胞漿中，實現(xiàn)基因的有效轉(zhuǎn)染。

3. 科研領(lǐng)域：

• 16:0 DGS可用于研究細胞膜的結(jié)構(gòu)和功能，以及細胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)等過程。

• 通過觀察pH敏感脂質(zhì)體在細胞內(nèi)的行為，可深入了解細胞膜與脂質(zhì)體的相互作用機制。

四、制備方法

16:0 DGS的制備通常涉及棕櫚酸與甘油的酯化反應(yīng)，生成1,2-二棕櫚酰-SN-甘油-3-琥珀酸酯。反應(yīng)完成后，通過抽濾、減壓蒸干、柱層析色譜等方法對反應(yīng)產(chǎn)物進行純化，以獲得高純度的16:0 DGS。

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